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10種常用的“沙坦類”降壓藥，各有何特點？

邢醫(yī)二院高血壓慢病管理

<p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">1、氯沙坦鉀：</span>全球首款經(jīng)典沙坦，兼具降尿酸護腎作用，高尿酸合并高血壓首選特點：全球首個上市的血管緊張素II受體拮抗劑，臨床應用歷史最久、循證醫(yī)學證據(jù)最充分的經(jīng)典降壓藥；口服起效溫和，服藥后1小時起效，3-4小時達血藥峰濃度，作用持續(xù)24小時，降壓平穩(wěn)，對收縮壓與舒張壓均有明確控制效果；是目前唯一被證實可劑量依賴性抑制腎小管尿酸重吸收、顯著降低血尿酸水平的沙坦類藥物，兼具明確的腎臟保護作用，可減少尿蛋白排泄、延緩腎功能進展；經(jīng)肝臟代謝、部分經(jīng)腎臟排泄。</p><p class="ql-block">適合：原發(fā)性高血壓合并高尿酸血癥、痛風病史，需要同時控制血壓與血尿酸的人群，首選高血壓合并糖尿病腎病、微量白蛋白尿/大量蛋白尿，需要兼顧降壓與腎臟保護的人群高血壓合并左心室肥厚、心力衰竭，需要長期靶器官保護、改善心血管預后的人群對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（普利類）不耐受（如干咳）的高血壓、心力衰竭人群的替代首選初次使用沙坦類藥物，需要循證證據(jù)充分、耐受性好、高性價比基礎降壓藥的人群</p> <p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">2、纈沙坦</span>：心腎代謝全護款，心衰適應癥最全，糖脂友好合并代謝異常首選特點：臨床應用最廣泛的沙坦類藥物之一，是目前沙坦中獲批心血管適應癥最廣的品種，覆蓋高血壓、慢性心力衰竭、心肌梗死后左心室功能不全，循證醫(yī)學證據(jù)全面；口服吸收快，2小時起效，半衰期約6小時，與受體結(jié)合力強，降壓作用可穩(wěn)定持續(xù)24小時；對血糖、血脂代謝無不良影響，可改善胰島素抵抗，無明確性功能相關(guān)不良反應；主要以原形經(jīng)膽道排泄，僅約10%經(jīng)腎臟代謝，腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，藥物相互作用極少，整體耐受性優(yōu)異。</p><p class="ql-block">適合：原發(fā)性高血壓合并2型糖尿病、代謝綜合征、血脂異常，需要兼顧降壓與改善糖脂代謝的人群高血壓合并慢性心力衰竭、心肌梗死后左心室功能不全，需要改善心血管預后、降低心衰住院與死亡風險的人群，首選高血壓合并輕中度腎功能不全、微量白蛋白尿，需要腎臟保護、無需頻繁調(diào)整劑量的人群服用其他降壓藥出現(xiàn)性功能影響、糖脂代謝紊亂無法耐受的高血壓人群對普利類藥物不耐受的心力衰竭、心肌梗死后人群的一線替代用藥</p> <p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">3、厄貝沙坦</span>：強效平穩(wěn)護腎款，糖尿病腎病循證金標準，合并腎病高血壓首選特點：高選擇性沙坦類藥物，口服生物利用度高達60%-80%，食物不影響吸收，服用便捷；起效快，服藥后1.5-2小時達血藥峰濃度，半衰期長達11-15小時，作用持續(xù)24小時以上，降壓幅度在經(jīng)典沙坦中處于上游水平，谷峰比高，血壓控制平穩(wěn)，極少出現(xiàn)晝夜波動；擁有國內(nèi)最充分的高血壓合并2型糖尿病腎病的循證證據(jù)，可顯著減少尿蛋白排泄，延緩腎小球硬化與腎功能進展，是國內(nèi)首批獲批高血壓合并2型糖尿病腎病適應癥的沙坦類藥物；主要經(jīng)肝臟代謝，輕中度肝腎功能不全無需調(diào)整劑量。</p><p class="ql-block">適合：原發(fā)性高血壓合并2型糖尿病腎病、微量白蛋白尿/大量蛋白尿，需要兼顧強效降壓與腎臟保護的人群，首選血壓波動大、晨峰血壓高，需要長效平穩(wěn)控制24小時血壓的高血壓人群高血壓合并左心室肥厚、心房顫動高危人群，需要長期靶器官保護、降低心血管事件風險的人群輕中度肝腎功能不全的高血壓患者，需要無需調(diào)整劑量、服用便捷的降壓藥的人群初次使用沙坦類藥物，需要強效降壓、高性價比、耐受性好的人群</p> <p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">4、替米沙坦</span>：超長半衰期強效款，心血管全周期保護，合并動脈硬化/腎功能不全首選特點：目前半衰期最長的沙坦類降壓藥，消除半衰期長達24小時，作用持續(xù)時間超過24小時，是所有沙坦中血壓覆蓋最持久的品種，即使漏服1次，仍可維持48小時的平穩(wěn)降壓效果，極少出現(xiàn)血壓反跳；口服起效快，服藥后0.5-1小時起效，降壓幅度強，對收縮壓的控制效果尤為突出，谷峰比接近100%，血壓控制平穩(wěn)；兼具過氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）部分激動作用，可改善胰島素抵抗、調(diào)節(jié)血脂代謝，對糖脂代謝友好；擁有充分的心血管保護循證證據(jù)，可顯著降低高危人群的心肌梗死、腦卒中等心血管事件風險；幾乎完全以原形經(jīng)膽汁排泄，腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，藥物相互作用極少，長期使用安全性優(yōu)異。</p><p class="ql-block">適合：血壓波動大、晨峰血壓顯著、服藥依從性差，需要超長時效、漏服仍有保護的高血壓人群，首選高血壓合并冠心病、動脈粥樣硬化、外周血管疾病，需要兼顧強效降壓與心血管全周期保護的人群高血壓合并慢性腎功能不全（包括終末期腎?。?，需要無需調(diào)整劑量、腎臟安全性高的降壓藥的人群高血壓合并代謝綜合征、2型糖尿病、血脂異常，需要兼顧降壓與改善糖脂代謝的人群對普利類藥物不耐受的心血管高危高血壓人群的一線替代用藥</p> <p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">5、奧美沙坦酯</span>：強效降壓標桿款，起效快幅度大，難治性高血壓首選特點：目前公認降壓幅度最強的沙坦類降壓藥，多項頭對頭臨床研究證實，其降壓效果顯著優(yōu)于其他經(jīng)典沙坦類藥物，對各級高血壓均有明確的控制效果；口服為前體藥物，在胃腸道內(nèi)完全水解為活性產(chǎn)物奧美沙坦，不經(jīng)過肝臟CYP450酶系統(tǒng)代謝，藥物相互作用極少，肝腎雙通道排泄，輕中度肝腎功能不全無需調(diào)整劑量，安全性極高；起效迅速，服藥后3天即可達到最大降壓效應的50%，1-2周即可達到最大降壓效果，半衰期約13小時，作用持續(xù)24小時，谷峰比高，可平穩(wěn)控制全天血壓，有效抑制晨峰血壓；兼具明確的抗動脈粥樣硬化、逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、減少尿蛋白的靶器官保護作用，長期使用耐受性優(yōu)異。</p><p class="ql-block">適合：中重度高血壓、難治性高血壓，需要強效快速控制血壓的人群，首選血壓波動大、晨峰血壓高，需要快速起效、平穩(wěn)控制全天血壓的高血壓人群高血壓合并多種基礎疾病、同時服用多種藥物，需要藥物相互作用少、肝腎安全性高的人群高血壓合并左心室肥厚、動脈粥樣硬化、微量白蛋白尿，需要兼顧強效降壓與靶器官保護的人群服用其他沙坦類藥物血壓控制不佳，需要更換更強效降壓藥的人群</p> <p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">6、坎地沙坦酯</span>：溫和持久老年友好款，靶器官保護全面，老年高血壓/心衰首選特點：高選擇性前體沙坦類藥物，口服后在體內(nèi)完全水解為活性產(chǎn)物坎地沙坦，與血管緊張素II受體結(jié)合力極強、解離速度慢，降壓作用溫和而持久；半衰期長達9-13小時，作用持續(xù)24小時以上，谷峰比高，血壓控制平穩(wěn)，極少出現(xiàn)血壓劇烈波動，體位性低血壓發(fā)生率極低；擁有全面的靶器官保護循證證據(jù)，可顯著逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、減少尿蛋白、降低心房顫動發(fā)生風險、改善心力衰竭患者預后，降低卒中發(fā)生率；主要經(jīng)肝腎雙通道排泄，輕中度肝腎功能不全、老年患者無需調(diào)整劑量，不良反應發(fā)生率與安慰劑接近，長期使用耐受性極佳。</p><p class="ql-block">適合：老年高血壓患者，尤其是合并體位性低血壓風險、需要溫和平穩(wěn)控制血壓的人群，首選高血壓合并慢性心力衰竭、左心室射血分數(shù)降低，需要改善預后、降低心血管事件風險的人群高血壓合并心房顫動高危、卒中病史，需要兼顧降壓與降低心腦血管事件風險的人群高血壓合并糖尿病腎病、微量白蛋白尿，需要溫和降壓與長期腎臟保護的人群初次使用降壓藥、對藥物耐受性要求高，需要溫和起效、不良反應少的高血壓人群</p> <p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">7、阿利沙坦酯</span>：國產(chǎn)原研肝腎友好款，不經(jīng)過肝臟代謝，多藥合用/肝損傷人群首選特點：我國自主研發(fā)的1類創(chuàng)新沙坦類降壓藥，口服為前體藥物，僅在胃腸道內(nèi)被腸道酯酶水解為活性產(chǎn)物，全程不經(jīng)過肝臟CYP450酶系統(tǒng)代謝，極大降低了肝臟代謝負擔與藥物相互作用風險，是目前肝臟安全性最突出的沙坦類藥物；活性產(chǎn)物與氯沙坦的活性代謝產(chǎn)物一致，兼具明確的降壓作用與劑量依賴性降尿酸效果，可同時控制血壓與血尿酸；口服起效平穩(wěn)，半衰期約10小時，作用持續(xù)24小時，降壓平穩(wěn)，谷峰比高，可有效控制全天血壓與晨峰血壓；主要經(jīng)糞便與膽汁排泄，僅少量經(jīng)腎臟排泄，輕中度肝腎功能不全無需調(diào)整劑量，不良反應發(fā)生率低，耐受性優(yōu)異。</p><p class="ql-block">適合：高血壓合并輕中度肝功能不全、長期服用其他經(jīng)肝臟代謝藥物，需要肝臟安全性高、藥物相互作用少的人群，首選原發(fā)性高血壓合并高尿酸血癥、痛風病史，需要同時控制血壓與血尿酸的人群高血壓合并多種基礎疾病、同時服用多種藥物（如降脂藥、降糖藥、抗血小板藥等），需要藥物相互作用極少的降壓藥的人群輕中度腎功能不全的高血壓患者，需要腎臟安全性高、無需調(diào)整劑量的人群對進口沙坦類藥物不耐受，需要國產(chǎn)原研、高安全性降壓藥的人群</p> <p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">9、依普沙坦</span>：交感抑制穩(wěn)心率款，兼顧降壓與心率控制，合并心率快/冠心病首選特點：唯一可同時抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放的沙坦類降壓藥，在阻斷血管緊張素II1型受體的同時，可適度抑制交感神經(jīng)活性，避免降壓后反射性心率加快，可同時平穩(wěn)控制血壓與心率；口服起效溫和，服藥后1-2小時起效，半衰期約5-7小時，作用持續(xù)24小時，降壓平穩(wěn)，對舒張壓的控制效果尤為突出；主要以原形經(jīng)膽汁排泄，腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，藥物相互作用極少，肝臟安全性高；擁有明確的卒中預防循證證據(jù)，可顯著降低高血壓合并腦血管疾病患者的卒中復發(fā)風險，兼具改善血管內(nèi)皮功能、抗動脈粥樣硬化的靶器官保護作用，長期使用耐受性優(yōu)異。</p><p class="ql-block">適合：原發(fā)性高血壓合并靜息心率快（≥80次/分）、降壓后出現(xiàn)反射性心率加快，需要同時控制血壓與心率的人群，首選高血壓合并冠心病、心絞痛、心肌梗死后，需要兼顧降壓、穩(wěn)心率與改善心肌缺血的人群高血壓合并腦血管疾病、卒中病史，需要兼顧降壓與降低卒中復發(fā)風險的人群高血壓合并慢性腎功能不全，需要無需調(diào)整劑量、腎臟安全性高的降壓藥的人群服用其他沙坦類藥物出現(xiàn)心率加快、心悸不適無法耐受的人群的替代首選</p> <p class="ql-block"><span style="color:rgb(237, 35, 8);">10、阿齊沙坦</span>：新一代強效不可逆結(jié)合款，降壓幅度頂尖，中重度高血壓/糖尿病腎病首選特點：新一代高選擇性沙坦，是目前國內(nèi)上市的沙坦類中降壓效能處于第一梯隊的品種，多項頭對頭臨床研究證實，其降壓幅度顯著優(yōu)于奧美沙坦、纈沙坦、坎地沙坦等經(jīng)典沙坦，對中重度高血壓患者的血壓控制優(yōu)勢尤為突出，是難治性高血壓的優(yōu)選升級方案之一；與AT1受體結(jié)合位點多達4個，為不可逆結(jié)合模式，結(jié)合緊密度極高、解離速度極慢，可持久、穩(wěn)定地阻斷血管緊張素II的升壓效應，口服生物利用度高，受食物影響極小，餐前餐后服用均可，用藥便捷性高；起效迅速，服藥后1小時即可達血藥峰濃度，半衰期長達14小時，作用持續(xù)24小時以上，谷峰比優(yōu)異，可平穩(wěn)控制全天血壓與晨峰血壓，血壓波動幅度顯著低于傳統(tǒng)沙坦類藥物；腎臟保護作用突出，可顯著減少糖尿病腎病患者的尿蛋白排泄，延緩腎小球濾過率下降與腎功能惡化，同時藥物經(jīng)腎臟排泄比例低，對腎臟負荷小，輕中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量；兼具改善血管內(nèi)皮功能、逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、抑制血管重塑的全面靶器官保護作用，可部分激活PPAR-γ受體改善胰島素抵抗，對合并代謝紊亂的患者適配性優(yōu)異，不良反應發(fā)生率低，長期使用安全性優(yōu)異。</p><p class="ql-block">適合：中重度高血壓、難治性高血壓，服用其他經(jīng)典沙坦類藥物血壓控制不佳，需要更強效、更持久降壓的人群，首選高血壓合并2型糖尿病腎病、微量白蛋白尿/大量蛋白尿，需要兼顧強效降壓與腎臟保護的人群高血壓合并肥胖、代謝綜合征、胰島素抵抗，需要兼顧降壓與改善糖脂代謝的人群鹽敏感性高血壓患者，需要針對性促進鈉排泄、平穩(wěn)控壓的人群高血壓合并左心室肥厚、動脈粥樣硬化，需要兼顧降壓與靶器官保護、降低心血管事件風險的人群對美阿沙坦或其他沙坦類藥物不耐受，需要更換新一代高安全性降壓藥的人群</p>